A gyors hatású antidepresszánsok lehetséges új osztálya növeli a dopamint a szerotonin 2C receptorok blokkolásával (2013).

A gyors hatású antidepresszáns potenciális új osztálya

29. október 2013-én a pszichológiában és a pszichiátriában

Az 1-nál több mint az 10-et az amerikaiak antidepresszánsokat szednek, de ezek a gyógyszerek hetekig és néhány betegnél hónapokig tarthatnak, mielőtt elkezdenék enyhíteni a tüneteket. Most, a Chicagói Egyetem tudósai felfedezték, hogy a szerotonin receptor altípus szelektív blokkolása gyors hatású antidepresszáns hatásokat vált ki az egerekben, ami potenciális új depressziós terápiát jelent. A munkát október 29-ben publikálták a molekuláris pszichiátria.

„A depresszió kezelésének egyik legnagyobb problémája manapság a terápiás hatások késedelmes megjelenése. Nagy szükség volt a gyorsabban ható gyógyszerek felfedezésére. ”- mondta Stephanie Dulawa, PhD, a Chicagói Egyetem pszichiátria és viselkedési idegtudományok docense és a tanulmány vezető szerzője.

Az antidepresszáns gyógyszerek késleltetett kialakulása jelentősen befolyásolhatja a betegeket, különösen a súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeket, akik gyakran hónapokat váltanak át a nem hatékony gyógyszerek között. Jelenleg csak két kábítószer-ketamin és szkopolamin-gyors megjelenést mutatnak. Súlyos mellékhatások miatt azonban egyik sem alkalmas emberi felhasználásra.

Dulawa és csapata a gyors hatású terápiák új osztályának felkutatásakor olyan biológiai útvonalakat tesztelt, amelyek korábban kimutatták, hogy antidepresszáns hatásokat hoznak létre, de soha nem vizsgálták a kezdetek arányát. A szerotonin receptorok különböző altípusait, a szerotonin kötő partnereit képező fehérjéket, egy olyan neurotranszmittert vizsgáltak, amelyről kimutatták, hogy szabályozza a hangulatot, a memóriát és az étvágyat.

Ezen altípusok közül a szerotonin 2C receptorok kiemelkedtek. Ezeknek a receptoroknak az egerekben történő szelektív blokkolása csak öt nap alatt jelentősen csökkentette a depresszió-szerű viselkedést, míg a kontrollos antidepresszáns gyógyszerek esetében legalább két hét volt..

"Gyorsan ható terápiás hatásokat figyeltünk meg több viselkedési feladat során, miután olyan vegyületeket adtunk be, amelyek szelektíven blokkolják a szerotonin 2C receptorokat" - mondta Mark Opal, a Chicagói Egyetem végzős hallgatója és a cikk vezető szerzője. "Öt napon kezdtük meg a méréseinket, de úgy gondoljuk, van esély arra, hogy ennél hamarabb is hatékony lehet."

A szerotonin 2C receptorok általában gátolják a dopamin felszabadulását, egy másik neurotranszmittert, amelyet általában a hangulattal társítanak bizonyos neuronokból. Amikor az 2C blokkolva van, a kutatók úgy vélik, hogy több dopamin szabadul fel az agy régióiban, mint például a prefrontális kéreg. A csapat megfigyelte a biomarkerek indukcióját is, amelyek az antidepresszáns hatást jelzik.

Ez az első új biológiai mechanizmus, amely kimutatta, hogy a ketamin és a szkopolamin hatására gyorsan csökkenti a depresszió tüneteit, és ez potenciálisan sokkal biztonságosabb alternatívát jelent.. Néhány jelenlegi piacon lévő antidepresszáns már befolyásolja a szerotonin 2C receptorokat, bár nem szelektíven, és Dulawa úgy véli, hogy a biztonsági profil kedvező az emberi felhasználásra. A csapat most vizsgálja a klinikai vizsgálatokra alkalmas vegyületeket.

"Felfedezésünk egyik elsődleges előnye, hogy ez sokkal inkább ártalmatlan célpont, mint mások, amelyeket azonosítottak" - mondta Dulawa.

További információ: „A szerotonin 2C receptor antagonisták gyorsan megjelenő antidepresszáns hatásokat váltanak ki”, Molecular Psychiatry, 2013.

A University of Chicago Medical Center által biztosított

„A gyorsan ható antidepresszánsok potenciális új osztálya.”29. október 2013. http: // medicalxpress.com/news/2013-10-potentiaL-osztály-gyors-ható-antidepressant.html