O clasă potențială nouă de antidepresive cu acțiune rapidă crește dopamina prin blocarea receptorilor serotoninei 2C (2013)

O nouă clasă potențială de antidepresive cu acțiune rapidă

29 octombrie 2013 în Psihologie și psihiatrie

Mai mult de 1 la 10 americanii iau antidepresive, dar aceste medicamente pot dura săptămâni - și pentru unii pacienți, luni înainte de a începe să amelioreze simptomele. Acum, oamenii de știință de la Universitatea din Chicago au descoperit că blocarea selectivă a unui subtip de receptori ai serotoninei induce efecte antidepresive cu acțiune rapidă la șoareci, ceea ce indică o nouă clasă potențială de terapeutice pentru depresie. Lucrarea a fost publicată în octombrie 29 în Psihiatrie moleculară.

„Una dintre cele mai mari probleme în tratamentul depresiei de astăzi este întârzierea debutului efectelor terapeutice. A existat o mare nevoie de a descoperi medicamente cu acțiune mai rapidă ”, a declarat Stephanie Dulawa, dr., Profesor asociat de psihiatrie și neuroștiințe comportamentale la Universitatea din Chicago și autor principal al studiului.

Debutul întârziat al terapiei antidepresive poate avea un impact semnificativ asupra pacienților, în special a celor cu tulburări depresive majore, care deseori petrec luni întregi pentru a schimba medicamente ineficiente. În prezent, doar două medicamente - ketamină și scopolamină -prezintă debut rapid. Cu toate acestea, din cauza efectelor secundare severe, niciuna nu este potrivită pentru utilizare umană.

În căutarea unei noi clase de terapeutică cu acțiune rapidă, Dulawa și echipa sa au testat căi biologice care anterior s-au dovedit că generează efecte antidepresive, dar nu au fost niciodată studiate pentru rata de debut. Au privit diferite subtipuri de receptori ai serotoninei, proteine ​​care sunt parteneri de legătură pentru serotonină, un neurotransmițător care s-a dovedit că reglează starea de spirit, memoria și pofta de mâncare.

Dintre aceste subtipuri, au ieșit în evidență receptorii 2C pentru serotonină. Blocarea selectivă a acestor receptori la șoareci a redus semnificativ comportamentele asemănătoare depresiei în doar cinci zile, comparativ cu cel puțin două săptămâni pentru un medicament antidepresiv de control.

„Am observat efecte terapeutice cu acțiune rapidă în sarcini comportamentale multiple după ce am administrat compuși care blochează selectiv receptorii serotoninei 2C”, a spus Mark Opal, student absolvent la Universitatea din Chicago și autor principal al lucrării. „Ne-am început măsurătorile la cinci zile, dar credem că există posibilitatea ca acesta să fie eficient chiar mai devreme de atât”.

Receptorii 2C ai serotoninei inhibă în mod normal eliberarea de dopamină, un alt neurotransmițător asociat frecvent cu starea de spirit, de la anumiți neuroni. Când 2C este blocat, cercetătorii cred, mai multă dopamină este eliberată în regiuni ale creierului, cum ar fi cortexul prefrontal. Echipa a observat, de asemenea, inducerea biomarkerilor care indică acțiunea antidepresivă.

Acesta este primul nou mecanism biologic care a arătat capacitatea de a atenua rapid simptomele depresiei de la ketamină și scopolamină și poate reprezenta o alternativă mult mai sigură.. Unele antidepresive existente pe piață afectează deja receptorii 2C ai serotoninei, deși nu sunt selectivi, iar Dulawa consideră că profilul de siguranță este favorabil pentru utilizare umană. Echipa investighează acum compuși potriviți pentru studii clinice.

„Unul dintre avantajele principale ale descoperirii noastre este că aceasta este mult mai mult o țintă inofensivă decât altele care au fost identificate”, a spus Dulawa.

Mai multe informații: „Antagoniștii receptorilor serotoninei 2C induc efecte antidepresive cu debut rapid”, Molecular Psychiatry, 2013.

Asigurat de Universitatea din Chicago Medical Center

„O nouă clasă potențială de antidepresiv cu acțiune rapidă.”29 octombrie 2013. http: // medicalxpress.com/news/2013-10-potential-class-fast-acțiune-antidepressant.html