Možen nov razred hitro delujočega antidepresiva
29. oktober 2013 v Psihologija in psihiatrija
Več kot 1 pri 10 Američani jemljejo antidepresive, vendar lahko ta zdravila trajajo tedne, pri nekaterih bolnikih pa tudi mesece, preden začnejo lajšati simptome. Zdaj so znanstveniki z univerze v Chicagu odkrili, da selektivno blokiranje podtipa receptorjev serotonina pri miših povzroča hitro delujoče antidepresivne učinke, kar kaže na potencialni nov razred terapevtskih sredstev za depresijo. Delo je bilo objavljeno v oktobru 29 v Molekularni psihiatriji.
»Ena največjih težav pri zdravljenju depresije danes je zamuda pri nastopu terapevtskih učinkov. Zelo je treba odkriti hitreje delujoča zdravila, «je dejala dr. Stephanie Dulawa, izredna profesorica psihiatrije in vedenjske nevroznanosti na univerzi v Chicagu in višja avtorica študije.
Počasen začetek terapij z antidepresivi lahko bistveno vpliva na bolnike, zlasti tiste z večjo depresivno motnjo, ki pogosto preživijo mesece na prehodu med neučinkovita zdravila. Trenutno sta le dve zdravili - ketamin in skopolamin -
Pri iskanju novega razreda hitro delujočih terapevtov sta Dulawa in njena ekipa preizkušali biološke poti, za katere je bilo predhodno dokazano, da ustvarjajo antidepresivne učinke, vendar jih nikoli niso preučevali glede na začetek. Ogledali so si različne podvrste serotoninskih receptorjev, beljakovin, ki so zavezujoči partnerji za serotonin, nevrotransmiter, za katerega je bilo dokazano, da uravnava razpoloženje, spomin in apetit.
Med temi podtipi so izstopali serotoninski receptorji 2C. Selektivno blokiranje teh receptorjev pri miših je v samo petih dneh bistveno zmanjšalo vedenje, podobno depresiji, v primerjavi z najmanj dvema tednoma za kontrolno antidepresivo..
"Hitro delujoče terapevtske učinke smo opazili pri več vedenjskih nalogah, potem ko smo dali spojine, ki selektivno blokirajo receptorje za serotonin 2C," je povedal Mark Opal, podiplomski študent na univerzi v Chicagu in vodilni avtor prispevka. "Meritve smo začeli v petih dneh, vendar menimo, da obstaja možnost, da bodo učinkovite še prej."
Serotoninski receptorji 2C običajno zavirajo sproščanje nekaterih nevronov dopamina, drugega nevrotransmiterja, ki je običajno povezan z razpoloženjem. Ko je 2C blokiran, verjamejo raziskovalci, se več dopamina sprosti v predele možganov, kot je predfrontalna skorja. Skupina je opazovala tudi indukcijo biomarkerjev, ki kažejo na antidepresivno delovanje.
To je prvi novi biološki mehanizem, ki je pokazal sposobnost hitrega lajšanja simptomov depresije, ker sta ketamin in skopolamin, in potencialno predstavlja veliko varnejšo alternativo. Nekateri trenutni antidepresivi na trgu že vplivajo na serotoninske 2C receptorje, čeprav ne selektivno, in Dulawa verjame, da je varnostni profil ugoden za ljudi. Skupina zdaj preiskuje spojine, primerne za klinična preskušanja.
"Ena glavnih prednosti našega odkritja je, da je to veliko bolj neškodljiva tarča kot druge, ki so bile ugotovljene," je dejal Dulawa.
Več informacij: »Antagonisti receptorjev serotonina 2C povzročajo hitro nastopajoče antidepresivne učinke,« Molecular Psychiatry, 2013.
Ponudnik Medicinskega centra Univerze v Chicagu
»Potencialno nov razred hitro delujočih antidepresivov.
;
