Potenciální nová třída rychle působícího antidepresiva
29. října 2013 v oboru psychologie a psychiatrie
Více než 1 u Američanů 10 užívá antidepresiva, ale tyto léky mohou trvat týdny - a u některých pacientů, měsíce - než začnou zmírňovat příznaky. Nyní vědci z Chicagské univerzity objevili, že selektivní blokování podtypu serotoninového receptoru indukuje rychlé působení antidepresivních účinků u myší, což naznačuje potenciální novou třídu terapeutik pro depresi. Práce byla publikována v říjnu 29 v Molekulární psychiatrii.
"Jedním z největších problémů v léčbě deprese je dnes zpoždění nástupu terapeutických účinků." Bylo velmi nutné objevit rychle působící léky, “uvedla Stephanie Dulawa, PhD, docentka psychiatrie a behaviorální neurovědy na Chicagské univerzitě a hlavní autorka studie.
Zpožděný nástup antidepresivních léčebných postupů může významně ovlivnit pacienty, zvláště ty, kteří trpí závažnou depresivní poruchou, kteří často strávili měsíce mezi neúčinnými léky. V současnosti pouze dvě drogy - ketamin a skopolamin -
Při hledání nové třídy rychle působících léků Dulawa a její tým testovali biologické cesty, u kterých se dříve ukázalo, že vyvolávají antidepresivní účinky, ale nikdy nebyly studovány na míru nástupu. Podívali se na různé podtypy serotoninových receptorů, na bílkoviny, které jsou vazebnými partnery pro serotonin, neurotransmiter, u něhož bylo prokázáno, že reguluje náladu, paměť a chuť k jídlu.
Z těchto podtypů se objevily serotoninové receptory 2C. Selektivní blokování těchto receptorů u myší významně snížilo chování podobné depresi pouze za pět dní, ve srovnání s minimem dvou týdnů u kontrolního antidepresivního léku.
"Pozorovali jsme rychle působící terapeutické účinky u řady behaviorálních úkolů poté, co jsme podali sloučeniny, které selektivně blokují receptory serotoninu 2C," řekl Mark Opal, postgraduální student na University of Chicago a hlavní autor článku. "Měření jsme zahájili za pět dní, ale myslíme si, že existuje možnost, že by mohla být účinná i dříve."
Receptory serotoninu 2C normálně inhibují uvolňování dopaminu, jiného neurotransmiteru běžně spojeného s náladou, z určitých neuronů. Když je 2C zablokován, vědci věří, že více dopaminu je uvolňováno do oblastí mozku, jako je prefrontální kůra. Tým také pozoroval indukci biomarkerů, které indikují antidepresivní účinek.
Jedná se o první nový biologický mechanismus, který ukázal schopnost rychle zmírnit příznaky deprese od ketaminu a skopolaminu a potenciálně představuje mnohem bezpečnější alternativu. Některé současné antidepresiva na trhu již ovlivňují serotoninové receptory 2C, i když ne selektivně, a Dulawa se domnívá, že bezpečnostní profil je příznivý pro lidské použití. Tým nyní zkoumá sloučeniny vhodné pro klinické studie.
"Jednou z hlavních výhod našeho objevu je, že jde o mnohem neškodnější cíl než ostatní, které byly identifikovány," řekla Dulawa.
Další informace: „Antagonisté receptoru serotoninu 2C indukují rychle se rozvíjející antidepresivní účinky,“ Molecular Psychiatry, 2013.
Poskytuje lékařské centrum University of Chicago
"Potenciální nová třída rychle působícího antidepresiva."
;
